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择时服药是中医时辰药理学研究的重要内容，要求按照《黄帝内经》《神农本草经》等经典著作中提出的四时更替、阴阳变化、节律改变，区别脏腑，根据病情发展变化，明确时症之间的主次关系，掌握时症相参互补的原则，尽量使用药与人体节律同步协调化。参照古人和近人的经验，以及有关资料考证，大致有如下要求：
依四时节律立法用药：即“合人形以法四时五行而治”。也就是说一年之中有春夏秋冬四季之分，立法遣药亦应有所不同。首先做到“热无犯热，寒无犯寒”，在春夏一般不用热药，在秋冬一般不用寒药，非用不可时，也应配伍反佐药或采用寒药热服、热药冷服等办法；其次应根据四季气机升降浮沉节律，遵循“春宜吐、夏宜汗、秋宜下、冬宜补”的原则；第三要运用五脏主季节律确定治则，如春月宜疏肝养脾，夏月宜抑火固金，秋宜省辛增酸以养肝气，冬宜省咸增苦以养心气，既不伐天和，又防其太过；第四要掌握时药与时禁的要求，既要根据四季的不同，配伍时令性药物，以适应四季气候特点，又要了解在四季不同的气候中所忌讳配伍的某些药物，如“冬不用白虎，夏不用青龙”等。就是在使用同一方药时，亦应随时令而加减。
依月节律立法用药：人体的月节律可分为内源性节律和外源性节律两种。首先应按内源性节律分阶段论治用药，如把月经周期分为行经期、经后期、经间期、经前期四个阶段，行经期多以泻心、化瘀为主，经后期多以补肾扶正为主，经间期以健脾祛湿为主，经前以疏肝理气为主。其次是按外源性节律，即周期性变化与月亮盈亏选方用药。如有人在妇科病的调治中提出：“上弦调经，温养补益为主；月望逐瘀，理气通消是法；下弦安胎，固摄安保为重；朔时止带，除湿健脾补肾”。
依昼夜节律立法用药：即应考虑到一天中服药的最佳时刻，可总结为以下九个方面：
涌吐药多宜清晨午前服用。因为“平旦至日中，天之阳，阳中之阳也……此天气在上，人气亦在上……故宜早不宜夜。”对此，历代许多医药家均有实践，如《东医宝鉴》以吐法截疟，所载截疟常山饮、截疟七宝饮等方，尽管其适应证有所不同，但均强调辰已午前用药取吐。
解表发汗药多宜午前服用。元代王好古在《此事难知》中讲道：运用中医汗法，应在中午以前阳分时间。李木延《医学入门》中所载伤寒论发汗解表方，如麻黄汤、桂枝汤、九味羌活汤、葛根解肌汤等，在总论其服药时间时，俱提出：“宜午时前发汗，午后阴分不宜。不但汗药如此，大凡走表透邪药皆如此”。其理由在于此时运用解表药或走表透邪药，可顺应阳气升浮状态，有助药力和疾病的转机向愈。
泻下药多宜午后晚间服用。有人考证《证治准绳》等著作，发现新载的大量医案均指出在运用下法时，要按照“日晡人气收降”的理论，在午后晚间服用。《伤寒论》第198条说：“阳明病，欲解时，从申至戊上”。张子和所创的导水丸、禹功散、通经散、神佑丸等下剂，方后均注明“临卧服”。因午时一阴生，气机开始沉降，此时服用下药，可顺气机的向下趋势而达用药目的。
益气补阳药宜上午或清晨服。李东垣在《脾胃论》《内外伤辨惑论》《兰室秘藏》三书中，针对脾阳下陷的各种病证，制定了补中益气汤、参术调中汤等益气升阳方剂，并都强调应清晨或午前服之，认为此时用药，“药必神效”。其弟子罗天益继承师法，进一步指出益气升阳于午前服之，乃取阳旺之时，使人阳气易达之意。
滋阴养血药宜夜间服。滋阴养血药，包括以滋阴养血为基础的安神、降火、敛阳等药，多宜在夜间服用。据记载：刘河间所制的以养阴降火为主要功效的止痛散；李东垣所制的治阴虚盗汗的当归六黄汤；王肯堂用人乳浸黄柏治水亏火炎之目赤；天王补心丹益血固精宁神养心；麦煎散治阴虚内热之骨蒸等皆注明夜间服。其理在于取阴旺之时，阴药易于发挥效应。
祛水湿药清晨服。如治疗水肿脚气的鸡鸣散，其服药时间在五更；龚廷贤所创的通阳行水、消面肿的沉香快脾丸，亦提出在五更时用葱白或陈皮、桑皮煎汤送服。
安神药宜睡前服。提出此见解的首推许叔微，他所创的镇心安神剂辰砂远志丸、珍珠母丸，均注明应临卧时服。后世医家对安神药的使用多遵此说。近代有人对此服法进行临床观察，亦证实安神药入夜服具有实际意义。
定时发作性疾病宜发前服。如疟疾、五更咳、湿温病等，主要取病势未张时，截除邪路，使药效发挥更佳。
根据现代研究的客观指标择时服药。可按种种激素排泄或环核苷酸代谢的日节律来调整给药时间。例如，对各种肾上腺皮质功能低下的肾（脾）阳虚病证，在应用温补肾（脾）阳方药时，可考虑在肾上腺皮质激素高峰时（上午6～8时）一次给药；对于催乳素、甲状腺素等水平低下的病症，在应用活血通乳或益气养血方药时，又可考虑各高峰期间一次给药；对诸如肿瘤、冠心病、哮喘、牛皮癣等已被阐明两种环核苷酸水平有定向变化的疾病，可考虑分别在其高峰时间（即升高CAMP水平可在15~18时，升高CGMP水平可在23～24小时）给药。
可以预料，按照中医时辰药理学的理论，坚持择时服药，则能顺应时令变化，符合机体对阴阳需求的时间性，可以借助机体气机升降之势，诱导紊乱的人体节律恢复正常，预防或减少药物的不良反应，提高用药疗效，增加某些疑难病症的治愈机率和途径。
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